Ouvrir cette fenêtre en pleine page
  • Imprimer
  • Partager
    • Courriel
    • Twitter
    • Facebook
    • del.icio.us
    • Viadeo
    • LinkedIn

Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux dérivés flavonoïdiques inhibiteurs potentiels de la cyclooxygénase-2

(Document en Français)

Accès au(x) document(s)

Modalités de diffusion de la thèse :
  • Thèse consultable sur internet, en texte intégral.
  • Accéder au(x) document(s) :
    • https://cdn.unilim.fr/files/theses-doctorat/2013LIMO330A.pdf
    Ce document est protégé en vertu du Code de la Propriété Intellectuelle.

Informations sur les contributeurs

Auteur
Gueye Rokhaya
Date de soutenance
20-06-2013

Directeur(s) de thèse
Fagnere Catherine - Duroux Jean-Luc
Président du jury
SOL Vincent
Rapporteurs
DAUZONNE Daniel - BOUMENDJEL Ahcène
Membres du jury
DECHY-CABARET Odile - DUROUX Jean-Luc - FAGNÈRE Catherine - LIAGRE Bertrand

Laboratoire
LCSN - Laboratoire de Chimie des Substances Naturelles - EA 1069
Ecole doctorale
École doctorale Biologie-santé - Bio-santé (Limoges ; 2009-2017)
Etablissement de soutenance
Limoges

Informations générales

Discipline
Chimie organique
Classification
Médecine et santé

Mots-clés libres
flavonoïdes, acide arachidonique, cyclooxygenases
Mots-clés
Eicosatétraénoi͏̈que, AcideEicosatétraénoi͏̈que, Acide -- Thèses et écrits académiques,
Cyclo-oxygénases - Thèses et écrits académiques,
Flavonoïdes - Thèses et écrits académiques
Résumé :

La cyclooxygénase-2 (COX-2) est une enzyme qui catalyse l'étape initiale du métabolisme d'un acide gras, l'acide arachidonique, présent dans les phospholipides membranaires. Elle joue un rôle majeur dans les phénomènes inflammatoires. La COX-2 représente ainsi la cible moléculaire d'une classe d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) qui présentent moins d'effets indésirables sur la sphère gastro-intestinale que les AINS traditionnels mais pour lesquels demeure néanmoins une certaine cardio-toxicité. D'autre part, les flavonoïdes constituent une large famille de composés naturels qui possèdent de nombreux effets biologiques dont une activité anti-inflammatoire via une inhibition de la COX-2. Nous nous intéressons ainsi à la conception de nouveaux inhibiteurs de la COX-2 présentant un noyau de base de structure flavonoïdique. L'introduction, sur ce squelette flavonoïdique, d'un pharmacophore (groupements méthylsulfone ou sulfonamide) et/ou d'autres substituants nous a permis d'étudier l'effet de cette pharmacomodulation sur l'inhibition de la production de la prostaglandine E2, production qui est catalysée par la COX-2. Des 2'-hydroxychalcones ont été synthétisées par la condensation de Claisen-Schmidt entre une 2'-hydroxyacétophénone et un benzaldéhyde judicieusement substitués, certains d'entre eux ayant dû être préparés par synthèse totale. D'autres dérivés flavonoïdiques (flavanones, flavones, flavonols) ont également été obtenus à partir de 2'-hydroxychalcones. Une présentation du sujet de thèse, les méthodologies de synthèse et les évaluations biologiques des molécules d'intérêt sont exposées dans ce manuscrit.

Informations techniques

Type de contenu
Text
Format
PDF

Informations complémentaires

Entrepôt d'origine
Ressource locale
Identifiant
unilim-ori-30555
Numéro national
2013LIMO330A

Pour citer cette thèse

Gueye Rokhaya, Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux dérivés flavonoïdiques inhibiteurs potentiels de la cyclooxygénase-2, thèse de doctorat, Limoges, Université de Limoges, 2013. Disponible sur https://aurore.unilim.fr/ori-oai-search/notice/view/unilim-ori-30555